Разработка риоцигуата успешно продвигается

Компания Bayer Schering Pharma приступает к программе III фазы разработки нового препарата против легочной артериальной гипертензии

Берлин, февраль 2009 года
Основываясь на положительных результатах II фазы клинической разработки, компания Bayer Schering Pharma начала программу III фазы разработки своего перорального действующего вещества риоцигуата. В рамках программы III фазы будет изучаться применение риоцигуата как у больных хронической тромбоэмболической легочной гипертензией (ХТЭЛГ), так и у больных легочной артериальной гипертензией (ЛАГ). Риоцигуат - первый представитель нового класса терапевтических средств, стимулирующих фермент растворимую гуанилатциклазу (рГЦ). Риоцигуат показал многообещающие результаты в исследованиях II фазы, статистически достоверно улучшив способность к физическим нагрузкам и гемодинамические параметры, такие как сопротивление легочных сосудов, минутный объем сердца и артериальное давление в легких, по сравнению с исходными значениями.

"Хроническая тромбоэмболическая легочная гипертензия и легочная артериальная гипертензия представляют собой угрожающие жизни заболевания. Имеющиеся в настоящее время препараты одобрены только для лечения легочной артериальной гипертензии, и медианная выживаемость больных, получающих лечение, все еще очень ограничена", сказал профессор Хоссейн Ардешир Гофрани, руководитель секции легочной гипертензии, отделение внутренних болезней Университетского легочного центра Гиссена и Марбурга, Германия. "Нас очень воодушевили положительные результаты II фазы разработки риоцигуата, которые в случае их воспроизведения в исследованиях III фазы ознаменуют впечатляющий прорыв для больных легочной гипертензией и для лечащих их врачей".

В рамках этих двух исследований – CHEST-1 (исследование стимулятора рГЦ при хронической тромбоэмболической легочной гипертензии) и PATENT-1 (исследование стимулятора рГЦ при легочной артериальной гипертензии) – будут изучаться эффективность и безопасность риоцигуата у больных ХТЭЛГ или ЛГ. Для участия в этих двух исследованиях будет набрано свыше 700 больных.

Первичные данные по клиническому исследованию II фазы были представлены на Ежегодном конгрессе Европейского респираторного общества (ERS), проходившем 6 октября 2008 года в Берлине, Германия.

Дополнительные данные исследования II фазы будут представлены в мае 2009 года на Международной конференции Американского торакального общества (ATS) в Сан-Диего, Калифорния, США.

"Кардиология образует одну из центральных областей деятельности Байер по открытию новых лекарств. Риоцигуат – одно из наиболее перспективных веществ-кандидатов, которые мы разрабатываем в этой сфере ", сказал д-р Франк Миссельвитц, руководитель центрального отдела клинических разработок компании Bayer Schering Pharma в области сердечно-сосудистых заболеваний. "Риоцигуат обладает потенциалом преодолеть недостатки имеющихся стандартных видов терапии. Предпринимая эти два исследования – CHEST-1 и PATENT-1 – мы расширяем свое участие, особенно в отношении тех показаний, где до сих пор существует крайне актуальная медицинская потребность".

Легочной гипертензией во всем мире страдает более 2,5 млн. человек, и для большинства их них существует лишь ограниченный выбор вариантов лечения.

Об исследованиях III фазы CHEST-1 и PATENT-1
CHEST-1 – многоцентровое, двойное слепое, рандомизированное, плацебо-контролируемое исследование III фазы в популяции больных с неоперабельной хронической тромбоэмболической легочной гипертензией. В исследование будет включено 270 пациентов, которых рандомизируют для получения либо риоцигуата, либо плацебо в течение 16 недель. Успех терапии будет оцениваться как изменение способности пациента к физической нагрузке по сравнению с исходным показателем, что будет измеряться с помощью теста с 6-минутной ходьбой. Этот стандартный тест использовался в качестве первичного критерия оценки в большинстве предшествующих опорных клинических исследований в популяции больных легочной гипертензией. После 16-недельного периода лечения в рамках исследования CHEST-1 у всех пациентов будет возможность принять участие в открытом долговременном исследовании (CHEST-2), в течение которого будут оцениваться аспекты безопасности и эффективности при более длительном применении.

PATENT-1 – многоцентровое, двойное слепое, рандомизированное, плацебо-контролируемое исследование III фазы в популяции больных с легочной артериальной гипертензией, которые ранее либо не получали лечения, либо получали антагонист рецепторов эндотелина или простациклиновый аналог. В исследование будет включено 460 пациентов, которых рандомизируют для получения либо риоцигуата, либо плацебо. Первичным критерием оценки будет считаться изменение результата теста с 6-минутной ходьбой (6-MWT) от исходного уровня через 12 недель лечения риоцигуатом по сравнению с соответствующим изменением в группе плацебо. После этого исследования у всех пациентов будет возможность принять участие в открытом долговременном исследовании (PATENT-2), в течение которого будут оцениваться аспекты безопасности и эффективности при более длительном применении. Окончательные результаты CHEST-1 и PATENT-1 в настоящее время ожидаются к 2011 году.

О легочной гипертензии
Легочная гипертензия выражается в повышении давлении в легочных артериях, венах или капиллярах, что приводит к возникновению отдышки, головокружения, обмороков и других симптомов, причем все они усугубляются при физической нагрузке. ЛГ – тяжелое заболевание, часто сопровождающееся значительным ограничением переносимости физических нагрузок, что может приводить к инфаркту миокарда и летальному исходу.

Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) выделяет пять основных категорий ЛГ: легочная артериальная гипертензия (ЛАГ); хроническая тромбоэмболическая легочная гипертензия (ХТЭЛГ); ЛГ в сочетании с дисфункцией левого желудочка (ЛГ-ДЛЖ); ЛГ с заболеванием легких и/или гипоксемией, что включает ЛГ с хроническим обструктивным заболеванием легких (ЛГ-ХОЗЛ) и ЛГ с интерстициальным заболеванием легких (ЛГ-ИЗЛ); пятая категория содержит различные исходные показания, не включенные в вышеупомянутые группы. Различные категории ЛГ имеют различные причины, лежащие в их основе, и вследствие этого лечить их может требоваться по-разному. К сожалению, единственные одобренные виды терапии ЛГ, имеющиеся на данный момент, предназначены для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ), к которой относится лишь малая часть всех случаев ЛГ. При современной терапии медианная выживаемость больного ЛАГ после установления диагноза составляет 5-6 лет, чем подчеркивается потребность в новых терапевтических средствах.

О риоцигуате
Риоцигуат - первый представитель нового класса терапевтических средств, называемых стимуляторами растворимой гуанилатциклазы (рГЦ). Это один из наиболее продвинутых проектов разработки кардиологического подразделения Байер. Риоцигуат действует через тот же сигнальный путь, что и собственное сосудорасширяющее вещество организма, окись азота (NO). Молекула NO расслабляет мускулатуры стенок кровеносных сосудов, снижает давление в легких и облегчает нагрузку на сердце, модулируя активность фермента растворимой гуанилатциклазы (рГЦ). Риоцигуат обладает двойным механизмом действия: он делает рГЦ более чувствительной к эндогенному NO, вызывая мощный синергетический эффект, и, с другой стороны, способен непосредственно стимулировать рГЦ независимо от NO. Непосредственное стимулирование рГЦ может позволить обойти ограничения других терапевтических средств, нацеленных на сигнальный путь NO, таких как ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5). В настоящее время риоцигуат испытывается в качестве нового подхода к лечению различных форм легочной гипертензии.

Контактная информация для СМИ:

Светова Юлия, Тел. (495) 231 12 00
E-mail: julia.svetova@bayerhealthcare.com,
Минасарова Диана, Тел. (495) 231 12 00
E-mail: diana.minasarova@bayerhealthcare.com
Пушкарёв Антон Тел. (495) 231 12 00
E-mail: anton.pushkarev@bayerhealthcare.com 

О компании Bayer Schering Pharma

Концерн Bayer – предприятие мирового масштаба со специализацией в области здравоохранения, продуктов питания и высокотехнологичных материалов. Bayer Health Care, входящая в состав концерна Bayer AG, является одной из ведущих инновационных компаний мира в сфере разработки и производства лекарственных средств и товаров для здравоохранения. Штаб-квартира компании находится в Леверкузене (Leverkusen), Германия. Деятельность субконцерна сосредоточена в таких областях как «Фармацевтика», «Препараты безрецептурного отпуска», «Лечение и экспресс-диагностика диабета» и «Здоровье животных». Фармацевтическое направление представлено компанией Bayer Schering Pharma. Цель Bayer Health Care – создание и производство препаратов, улучшающих состояние здоровья людей и животных во всем мире. С более подробной информацией можно ознакомиться на сайте www.bayerhealthcare.ru.

Bayer Schering Pharma – лидирующая в мире специализированная фармацевтическая компания. Ее исследования и деловые операции сосредоточены в следующих областях: «Диагностическая визуализация», «Общая терапия», «Специализированная терапия» и «Женское здоровье». Располагая инновационными продуктами, Bayer Schering Pharma стремится к лидерским позициям на специализированных рынках во всем мире. Опираясь на новые идеи, Bayer Schering Pharma старается вносить свой вклад в прогресс медицины и стремится улучшать качество жизни. www.bayerscheringpharma.ru